Thứ ba, 11/12/2018 7:19 AM

Gemfibrozil

Thứ sáu, 24/02/2017 8:09 AM

Gemfibrozil là thuốc chọn lọc để điều trị tăng lipid huyết đồng hợp tử apoE2/apoE2 (tăng lipoprotein - huyết typ III). Tăng triglycerid huyết vừa và nặng có nguy cơ viêm tụy. Tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình, có nồng độ VLDL cao; nếu nồng độ LDL cao, có chỉ định dùng thêm thuốc ức chế HMG CoA reductase liều thấp.

Gemfibrozil chỉ được chỉ định để điều trị tăng lipid huyết và làm giảm nguy cơ bệnh mạch vành trong tăng lipid huyết typ IIb không có tiền sử hoặc triệu chứng hiện tại của bệnh mạch vành, mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng, luyện tập, giảm cân hoặc việc dùng thuốc khác một mình và có bộ ba triệu chứng: HDL cholesterol thấp, LDL - cholesterol tăng và triglycerid tăng.

Gemfibrozil được chỉ định trong điều trị tăng lipid huyết tiên phát nặng (tăng lipid huyết loại IV và V) có nguy cơ bệnh động mạch vành, đau bụng điển hình của viêm tụy, không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hoặc những biện pháp khác đơn độc. Gemfibrozil không có tác dụng với tăng lipid huyết loại I.

Cảnh báo

Tăng nguy cơ mắc khối u gan lành tính và ác tính, sỏi mật, đục thủy tinh thể, làm tăng tác dụng của thuốc làm loãng máu dẫn đến nguy cơ chảy máu.

Chống chỉ định

Rối loạn chức năng thận hoặc gan, bệnh túi mật, xơ gan mật tiên phát. Quá mẫn với gemfibrozil hoặc bất cứ thành phần nào. Không dùng gemfibrozil cho phụ nữ mang thai và trẻ em.

Hướng dẫn sử dụng

Gemfibrozil được dùng uống. Liều thường dùng cho người lớn là 600 mg ngày 2 lần, uống 30 phút trước các bữa ăn sáng và chiều. Phải ngừng thuốc sau 3 tháng nếu nồng độ lipoprotein huyết thanh không tốt lên đáng kể.

Tác dụng phụ

Đau bụng, ợ nóng, đau hoặc yếu cơ, mờ mắt. Một loại thuốc tương tự như gemfibrozil đã gây ung thư, bệnh túi mật và đau dạ dày. Nói chuyện với bác sĩ về những rủi ro của việc dùng thuốc. Gemfibrozil này có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Lưu ý

Bắt đầu điều trị: Làm các xét nghiệm để biết chắc nồng độ lipid thực sự không bình thường. Trước khi tiến hành điều trị với gemfibrozil, phải cố gắng kiểm soát lipid huyết thanh bằng chế độ ăn thích hợp, luyện tập, giảm cân ở người béo phì, và kiểm soát những bệnh khác như đái tháo đường và giảm năng tuyến giáp đang góp phần gây những bất thường về lipid.

Trong khi điều trị: Ðịnh kỳ xét nghiệm lipid huyết thanh, và ngừng thuốc nếu tác dụng trên lipid không thoả đáng sau 3 tháng điều trị.

Khi ngừng gemfibrozil, cần có chế độ ăn kiêng gây giảm lipid huyết thanh thích hợp và theo dõi lipid huyết thanh cho tới khi người bệnh ổn định, vì nồng độ triglycerid và cholesterol huyết thanh có thể tăng trở lại mức ban đầu.

- Phụ nữ có thai: Gemfibrozil qua nhau thai. Không có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng dùng gemfibrozil cho phụ nữ mang thai; không được dùng gemfibrozil trong thời kỳ mang thai.

- Bà mẹ cho con bú: Không biết gemfibrozil có phân bố vào trong sữa người hay không. Vì gemfibrozil có khả năng gây những ADR nghiêm trọng trên trẻ nhỏ bú sữa mẹ, nên tránh không cho con bú.

Quá liều

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: co thắt dạ dày, tiêu chảy, đau khớp và cơ bắp, buồn nôn, nôn. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Bảo quản

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.

Nếu quên uống thuốc

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chế độ ăn uống

Ăn ít chất béo và cholesterol. Tuân thủ chế độ tập thể dục được chỉ định.

Tương tác

- Thuốc chống đông, dẫn xuất coumarin hoặc indandion: Dùng đồng thời với gemfibrozil có thể làm tăng đáng kể tác dụng chống đông của những thuốc này; cần phải hiệu chỉnh liều thuốc chống đông dựa trên xét nghiệm thời gian prothrombin thường xuyên.

- Chenodesoxycholique hoặc ursodesoxycholique: Tác dụng có thể giảm khi dùng đồng thời những thuốc này với gemfibrozil, là chất có xu hướng làm tăng bão hòa cholesterol ở mật.

- Lovastatin: Dùng đồng thời với gemfibrozil có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân: Tăng đáng kể nồng độ creatine kinase, và myoglobin niệu dẫn đến suy thận cấp; có thể phát hiện sớm là 3 tuần và muộn là vào tháng sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp; theo dõi creatin kinase không dự phòng được bệnh cơ nặng hoặc thương tổn thận.

Dược lý và cơ chế

Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen, và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL. Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh ở gan apoC - III là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase, và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

Cùng với tác dụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.

Tác dụng lâm sàng của gemfibrozil hoặc của bất cứ thuốc acid fibric nào khác trên nồng độ lipoprotein phụ thuộc vào tình trạng ban đầu của lipoprotein tùy theo tăng hoặc không tăng lipoprotein huyết. Người tăng lipid máu đồng hợp tử apoE2/apoE2 đáp ứng tốt nhất với liệu pháp gemfibrozil. Nồng độ cao triglycerid và cholesterol có thể giảm mạnh, và bệnh u vàng phát ban nhiều cục và u vàng gan bàn tay có thể giảm hoàn toàn. Cũng có tác dụng tốt trên đau thắt ngực và tập tễnh cách hồi.

Liệu pháp gemfibrozil ở người tăng triglycerid huyết nhẹ (ví dụ, triglycerid < 400 mg/dl) tức 4,5 mmol/lít thường gây giảm nồng độ triglycerid 50% hoặc hơn, và tăng nồng độ HDL cholesterol 15% đến 25%, đặc biệt ở người tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình. Gemfibrozil có tác dụng tốt ở người tăng triglycerid huyết nặng và có hội chứng vi chylomicron huyết. Trong khi liệu pháp đầu tiên là phải loại trừ chất béo khỏi chế độ ăn với mức tối đa có thể được, thì gemfibrozil giúp vừa làm tăng hoạt tính của lipoprotein lipase vừa làm giảm tổng hợp triglycerid ở gan. Ở người bệnh này, liệu pháp duy trì với gemfibrozil có thể giữ nồng độ triglycerid dưới 600 đến 800 mg/dl tức 6,8 - 9 mmol/lít để dự phòng biến chứng viêm tụy và u vàng phát ban.

ợc động học

Gemfibrozil được hấp thu nhanh và nhiều (khả dụng sinh học: 98 ± 1%) khi uống trong bữa ăn, nhưng kém hơn nếu uống lúc đói. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ. Hơn 97% gemfibrozil gắn với protein huyết tương.

Nửa đời là 1,1 [NNB1] ± 0,2 giờ. Thuốc phân bố rộng và nồng độ trong gan, thận và ruột cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố: 0,14 ± 0,03 lít/ kg.

Gemfibrozil bài tiết chủ yếu dưới dạng chất liên hợp glucuronid; 60 đến 90% liều uống bài tiết trong nước tiểu, và lượng nhỏ hơn trong phân. Sự bài tiết gemfibrozil ở người suy thận tuy có giảm, nhưng giảm ít hơn so với những fibrat khác. Ðộ thanh thải: 1,7 ± 0,4ml/ phút/ kg.

theo Wikimed.vn

 
Quan tâm  
4

Bài viết liên quan

Ý kiến bạn đọc

Telbivudine được sử dụng để điều trị viêm gan siêu vi B lâu dài. Viêm gan siêu vi B là một bệnh nhiễm trùng gan do virus viêm gan siêu vi B gây ra. Bệnh nhiễm trùng gan kéo dài có thể gây ra các tình trạng tổn thương gan, ung thư gan hiếm gặp...
Viêm Não Và Viêm Màng Não Có Phải Là Một Bệnh?
Viêm não và viêm màng não có triệu chứng ban đầu khá giống với các bệnh khác, bệnh được chẩn đoán xác định nhờ các xét nghiệm. Và bạn nên nhớ rằng viêm não và viêm màng não là hai bệnh khác nhau chứ không phải là một...
Xét Nghiệm Chloride Trong Máu
Xét Nghiệm Chloride Trong Máu là một xét nghiệm đo Clor trong huyết thanh (huyết thanh là một phần của máu không chứa fibrinogen).
Vitamin D Có Thực Sự Thần Hiệu Như Người Ta Vẫn Tưởng?
Vitamin D có thực sự tốt như người ta vẫn tưởng? hay chỉ là những lời đồn thổi vô căn cứ nhằm quảng bá cho một thương hiệu thực phẩm chức năng nào đó? Bài viết này sẽ giúp bạn hiểu rõ.
Công Nghệ Nano, Sự Kết Hợp Tuyệt Vời Giữa Y Học Cổ Truyền Và Y Học Hiện Đại
Công nghệ Nano đang làm mưa làm gió trên thị trường thuốc tại việt nam nói riêng và thế giới nói chung. Vậy đó là gì mà đặc biệt quá vậy? Có thật sự công hiệu trong điều trị bệnh hay không? Mời cả nhà theo...
Fibrin
Fibrin là sản phẩm sau cùng của tiến trình đông máu, sản sinh ra do tác động của enzyme thrombin trên chất tạo ra huyết tương là tiền thân hòa tan được của fibrin.
Rượu Kế
Rượu Kế hay còn gọi là Tửu Kế, Cồn Kế, là dụng cụ được dùng để xác định độ rượu, độ chìm của Rượu Kế trong dung dịch càng nhiều thì rượu càng nặng.
Feldene - Thuốc Trị Thoái Hóa Khớp, Viêm Cột Sống Dính Khớp, Thống Kinh Và Bệnh Gout
Feldene là thuốc chống viêm và giảm đau trong một số bệnh: Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp, thoái hóa khớp. Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương khớp và chấn thương trong thể thao.
pH Nước Tiểu Là Gì?
pH là đại lượng đặc trưng cho độ toan-kiềm (acid-base) của một chất dịch như pH máu hoặc pH nước tiểu. Để hiểu thêm về độ pH nước tiểu là gì thì mời bạn tham khảo bài viết dưới đây nhé!
Bí Ẩn Xác Ướp Không Đầu Đã Được Giải Mã
Trong một ngôi mộ cổ ở Ai Cập, các nhà khảo cổ đã tìm thấy một cái đầu và một thân hình mất tứ chi. Trong hơn 100 năm qua, người ta đã tranh luận rất nhiều về xác ướp không đầu này nhưng vẫn chưa ngã ngũ ra là cái đầu ấy...