Thứ ba, 11/12/2018 7:06 AM

Itraconazole

Thứ tư, 22/02/2017 3:45 PM

Itraconazole dùng điều trị lang ben: Bệnh nấm da nhạy cảm với itraxonazol (như bệnh do Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.

- Bệnh nấm móng tay, chân (tineaunguinum).

- Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.

- Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.

- Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.

- Điều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

- Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

TỔNG QUAN

Loại thuốc: Chống nấm

Dạng thuốc và Hàm lượng: Viên nang 100mg; dung dịch uống : 10mg/ml (150ml)

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm có tác dụng tốt hơn ketoconazol đối với một số nấm, đặc biệt đối với Aspergillus spp. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm. do đó làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol, gây rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.

Một số nghiên cứu invitro đã thông báo một số nấm phân lập được  trong lâm sàng, kể cả các loài Candida, khi đã kém nhậy cảm với các dẫn chất azol khác.

ợc động học:

- Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu. Khả dụng sinh học tương đối đường uống của viên nang so với đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%.

- Độ hòa tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid, Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít. 4 - 5 giờ sau khi uống một liều 100mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do.

- Thuốc hòa tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của itraconazol ở trạng thái ổn định. 3- 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hoạt chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.

- Itraxonazol không được loại trừ sau khi uống 1 liều 100mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.

- Người bệnh đang điều trị với terfenadin, astemizol, triazolam dạng uống, midazolam dạng uống và cisaprid (xem tương tác thuốc).

- Điều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.

ỚNG DẪN SỬ DỤNG

Cách dùng: Viên nang và dung dịch uống không thể dùng thay nhau được. Viên nang phải uống ngay sau bữa ăn và phải nuốt. Dung dịch uống, được chứng minh chỉ hiệu quả dối với bệnh nấm Candida ở miệng và thực quản và phải uống vào lúc đói; khi uống phải súc mạnh dung dịch trong miệng vài giây rồi mới nuốt.

Liều lượng:

Người lớn:

- Viên nang:

Điều trị ngắn ngày:

+ Nấm Candida âm hộ - âm đạo: 200 mg, ngày uống 2 lần, chỉ uống 1 ngày hoặc 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 ngày.

+ Bệnh nấm da: 100mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100mg mỗi ngày.

+ Lang ben: 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 7 ngày

+ Nấm Cadida miệng - hầu: 100mg, ngày uống 1 lần uống trong 15 ngày.

+ Người bệnh bị AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày (vì thuốc hấp thu kém ở nhóm này)

Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân): Phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm

+ Bệnh nấm móng: 200mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng

+ Bệnh nấm Aspergilluss: 200mg, ngày uống 1 lần uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều : 200mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

+ Bệnh nấm Candida: 100- 200 mg , ngày uống 1 lần, uống trong 3 - 7 tháng. Có thể tăng liều: 200mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

+ Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200mg / lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm.

+ Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Điều trị duy trì : 200mg, ngày uống 1 lần.

+ Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200mg/lần ngày uống 1 đến 2 lần, uống trong 8 tháng.

+ Điều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200mg/lần, ngày uống 1 lầnDự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200mg/lần, ngày uống 1 lần.

- Dung dịch uống:

+ Bệnh nấm Candida miệng - họng: 200mg (20ml), ngày 1 lần, trong 1-2 tuần.

+ Bệnh nấm Candida thực quản: 100mg (10ml) , ngày 1 lần, điều trị tối thiểu 3 tuần. Sau khi các triệu chứng đỡ, phải tiếp tục điều trị trong 2 tuần.

Trẻ em: Hiệu quả và an toàn thuốc chưa được xác định.

Người cao tuổi: Như liều người lớn.

TÁC DỤNG PHỤ

Khi điều trị ngắn ngày, tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở khoảng 7% người bệnh, phần lớn là buồn nôn, đau bụng, nhức đầu và khó tiêu.

Khi điều trị dài ngày ở người bệnh đã có bệnh tiềm ẩn và phải dùng nhiều loại thuốc cùng lúc thì tác dụng không mong muốn xảy ra nhiều hơn (16,2%)

Hầu hết các phản ứng phụ xảy ra ở đường tiêu hóa và với tần xuất ít nhất 5-6% trên số người bệnh đã điều trị.

Thường gặp:

- Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu;.

- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp:

- Toàn thân: Các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mề đay và phù mạch; hội chứng Stevens Johnson.

- Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt.

- Gan: Tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài. Ngoài ra còn thấy nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài trên một tháng với itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.

Cách xử trí

Định kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan

LƯU Ý

Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi do Candida kháng fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhậy cảm với itraconazol trước khi điều trị. Tuy khi điều trị ngắn ngày, thuốc không làm rối loạn chức năng gan.

- Thời kỳ mang thai: Itraconazol gây phát triển bình thường ở bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

- Thời kỳ cho con bú: Không nên cho con bú khi dùng itraconazol

QUÁ LIỀU

Chưa có nhiều thông tin về trường hợp quá liều. Một số người bệnh dùng liều trên 1000mg có các triệu chứng tương tự phản ứng phụ ở liều khuyên dùng.

Điều trị: Người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ rửa dạ dày nếu cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không loại được itraconazol bằng thẩm tách máu (thận nhân tạo)

BẢO QUẢN

Bảo quản nơi khô ráo, ở nhiệt độ phòng (15 - 30 độ C). Tránh ánh sáng.

Dung dịch uống: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C. Không làm đông lạnh.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, khi bỏ quên liều mà đã gần tới thời gian uống liều tiếp theo bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG

Hỏi ý kiến bác sĩ về việc ăn bưởi và uống nước ép bưởi trong thời kỳ điều trị với itraconazole

TƯƠNG TÁC

- Itranazol là thuộc ức chế hệ thống enzym cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời itracinazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này, vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả các tác dụng không mong muốn.

- Terfenadin, astemiZol, cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thể chết người. Chống chỉ định phối hợp này.

- Diazepam, midazolam, trizolam uống được chống chỉ định dùng cùng itraconazol. Nếu midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.

- Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều warfarin nếu cần.

- Với các thuốc chẹn calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần .

- Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG- CoA redutase như lovastatin, atorvastatin, simvastatin, pravastatin... itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Để giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc này nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.

- Digoxin dùng cùng với itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều. Hạ đường huyết nặng sẽ xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.

- Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 như cimetidin, ranitidin hoặc omeprazol, sucralfat khả dụng sinh học của itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay itraconazol bằng fluconazol hay amphotericin B.

- Các thuốc cảm ứng enzym thí dụ rifampicin, isoniazid, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng isoniazid hoặc rifampicin là cần thiết.

theo Wikimed.vn

 
Quan tâm  
3

Bài viết liên quan

Ý kiến bạn đọc

Telbivudine được sử dụng để điều trị viêm gan siêu vi B lâu dài. Viêm gan siêu vi B là một bệnh nhiễm trùng gan do virus viêm gan siêu vi B gây ra. Bệnh nhiễm trùng gan kéo dài có thể gây ra các tình trạng tổn thương gan, ung thư gan hiếm gặp...
Viêm Não Và Viêm Màng Não Có Phải Là Một Bệnh?
Viêm não và viêm màng não có triệu chứng ban đầu khá giống với các bệnh khác, bệnh được chẩn đoán xác định nhờ các xét nghiệm. Và bạn nên nhớ rằng viêm não và viêm màng não là hai bệnh khác nhau chứ không phải là một...
Xét Nghiệm Chloride Trong Máu
Xét Nghiệm Chloride Trong Máu là một xét nghiệm đo Clor trong huyết thanh (huyết thanh là một phần của máu không chứa fibrinogen).
Vitamin D Có Thực Sự Thần Hiệu Như Người Ta Vẫn Tưởng?
Vitamin D có thực sự tốt như người ta vẫn tưởng? hay chỉ là những lời đồn thổi vô căn cứ nhằm quảng bá cho một thương hiệu thực phẩm chức năng nào đó? Bài viết này sẽ giúp bạn hiểu rõ.
Công Nghệ Nano, Sự Kết Hợp Tuyệt Vời Giữa Y Học Cổ Truyền Và Y Học Hiện Đại
Công nghệ Nano đang làm mưa làm gió trên thị trường thuốc tại việt nam nói riêng và thế giới nói chung. Vậy đó là gì mà đặc biệt quá vậy? Có thật sự công hiệu trong điều trị bệnh hay không? Mời cả nhà theo...
Fibrin
Fibrin là sản phẩm sau cùng của tiến trình đông máu, sản sinh ra do tác động của enzyme thrombin trên chất tạo ra huyết tương là tiền thân hòa tan được của fibrin.
Rượu Kế
Rượu Kế hay còn gọi là Tửu Kế, Cồn Kế, là dụng cụ được dùng để xác định độ rượu, độ chìm của Rượu Kế trong dung dịch càng nhiều thì rượu càng nặng.
Feldene - Thuốc Trị Thoái Hóa Khớp, Viêm Cột Sống Dính Khớp, Thống Kinh Và Bệnh Gout
Feldene là thuốc chống viêm và giảm đau trong một số bệnh: Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp, thoái hóa khớp. Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương khớp và chấn thương trong thể thao.
pH Nước Tiểu Là Gì?
pH là đại lượng đặc trưng cho độ toan-kiềm (acid-base) của một chất dịch như pH máu hoặc pH nước tiểu. Để hiểu thêm về độ pH nước tiểu là gì thì mời bạn tham khảo bài viết dưới đây nhé!
Bí Ẩn Xác Ướp Không Đầu Đã Được Giải Mã
Trong một ngôi mộ cổ ở Ai Cập, các nhà khảo cổ đã tìm thấy một cái đầu và một thân hình mất tứ chi. Trong hơn 100 năm qua, người ta đã tranh luận rất nhiều về xác ướp không đầu này nhưng vẫn chưa ngã ngũ ra là cái đầu ấy...